Szemelvények a PTE GyTK Szerves és Gyógyszerkémiai Intézetének újabb (2013-2021) kutatási eredményeiből

Magyar Kémiai Folyóirat Pub Date : 1900-01-01 DOI:10.24100/mkf.2022.02.68

Balázs Bognár, Beáta Lemli, László Kőrösi, Mohamed Hiba Ameen, Diána Derdák, Mostafa Isbera, Zsolt Preisz, Györgyi Úr, Cecília P. Sár, Sándor Kunsági-Máté, Tamás Kálai

{"title":"Szemelvények a PTE GyTK Szerves és Gyógyszerkémiai Intézetének újabb (2013-2021) kutatási eredményeiből","authors":"Balázs Bognár, Beáta Lemli, László Kőrösi, Mohamed Hiba Ameen, Diána Derdák, Mostafa Isbera, Zsolt Preisz, Györgyi Úr, Cecília P. Sár, Sándor Kunsági-Máté, Tamás Kálai","doi":"10.24100/mkf.2022.02.68","DOIUrl":null,"url":null,"abstract":"A PTE GYTK Szerves és Gyógyszerkémiai Intézete alapítói, Prof. Hideg Kálmán (1934-2018) és Dr. Hankovszky H. Olga (1934-2020) halála után is megtartotta fő profilját, a csaknem fél évszázada művelt stabilis nitroxid szabad gyökök szintézise, átalakításai és alkalmazásai tématerületet. Ugyanakkor kutatási köre kibővült anyagtudományi kutatásokkal is, amelyek kiterjednek a stabilis nitroxid szabad gyökök, a makromolekulák/szupramolekuláris rendszerek és kismolekulák másodlagos kémiai kölcsönhatásainak vizsgálatára, valamint a mezőgazdaságban is alkalmazható nanoszerkezetű anyagok bizonyos tulajdonságainak vizsgálatára is. Az intézethez új kollégák és PhD hallgatók csatlakoztak az elmúlt nyolc évben. Többen közülük már megvédték PhD értekezésüket vagy PhD témájukon dolgoznak a Kémiai Doktori Iskola, az Interdiszciplináris Orvostudományi Doktori Iskola vagy a Gyógyszertudományok Doktori Iskola keretei között. Másik jelentős változás, hogy az intézet oktatási profilja miatt átkerült az időközben megalakult Gyógyszerésztudományi Karra. Jelen összefoglaló cikkünk a 2013-ban megjelent közleményünket meghaladó főbb eredményeinket mutatja be szerves kémiai kutatások és anyagtudományi kutatások területekre bontva. A stabilis nitroxid szabad gyökök kutatásának egyik fő célja új, a biomolekulák (fehérjék, nukleinsavak, lipidek) kovalens módosítására alkalmas u.n. spinjelző vegyületek szintézise. A spinjelzők segítségével szerezhetünk információt a biomolekula szerkezetéről és funkciójáról ESR spektroszkópiás vizsgálatokkal. Nitroxid-biomolekula vagy nitroxid-gyógyszermolekula hibridek létrehozása kutatásaink szintén fontos irányvonala szerkezet-hatás összefüggések felderítése céljából. De legalább ennyire jelentős a piperidin, tetrahidropiridin, pirrolin és pirrolidin típusú nitroxidokon, mint részben vagy teljesen telített, többszörösen szubsztituált, N-heterociklusos gyűrűkön végrehajtható szelektív (szabadgyökös centrumot nem érintő) reakciók tanulmányozása, optimalizálása. Ami az anyagtudománnyi kutatásokat illeti, itt a biradikálisok részletes vizsgálatával a kettősen spinjelölt biomolekulák spinjelzői közötti spin-spin kölcsönhatást kívántuk modellezni, míg a módosított, nanoszerkezetű titán-dioxidokkal a reaktív oxigén származék generáló képességet kívántuk optimalizálni. A metotrexát (MTX) és a fototrexát (PTX) sajátságainak tanulmányozása az optimális hatóanyag leadás, ill. a hatóanyag fénnyel történő aktiválásának szempontjából fontosak és további gyógyszertechnológiai kutatások, valamint a célzott terápia szempontjából lehetnek jelentősek.","PeriodicalId":190162,"journal":{"name":"Magyar Kémiai Folyóirat","volume":"100 1","pages":"0"},"PeriodicalIF":0.0000,"publicationDate":"1900-01-01","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":"0","resultStr":null,"platform":"Semanticscholar","paperid":null,"PeriodicalName":"Magyar Kémiai Folyóirat","FirstCategoryId":"1085","ListUrlMain":"https://doi.org/10.24100/mkf.2022.02.68","RegionNum":0,"RegionCategory":null,"ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":null,"EPubDate":"","PubModel":"","JCR":"","JCRName":"","Score":null,"Total":0}

引用次数: 0

Abstract

A PTE GYTK Szerves és Gyógyszerkémiai Intézete alapítói, Prof. Hideg Kálmán (1934-2018) és Dr. Hankovszky H. Olga (1934-2020) halála után is megtartotta fő profilját, a csaknem fél évszázada művelt stabilis nitroxid szabad gyökök szintézise, átalakításai és alkalmazásai tématerületet. Ugyanakkor kutatási köre kibővült anyagtudományi kutatásokkal is, amelyek kiterjednek a stabilis nitroxid szabad gyökök, a makromolekulák/szupramolekuláris rendszerek és kismolekulák másodlagos kémiai kölcsönhatásainak vizsgálatára, valamint a mezőgazdaságban is alkalmazható nanoszerkezetű anyagok bizonyos tulajdonságainak vizsgálatára is. Az intézethez új kollégák és PhD hallgatók csatlakoztak az elmúlt nyolc évben. Többen közülük már megvédték PhD értekezésüket vagy PhD témájukon dolgoznak a Kémiai Doktori Iskola, az Interdiszciplináris Orvostudományi Doktori Iskola vagy a Gyógyszertudományok Doktori Iskola keretei között. Másik jelentős változás, hogy az intézet oktatási profilja miatt átkerült az időközben megalakult Gyógyszerésztudományi Karra. Jelen összefoglaló cikkünk a 2013-ban megjelent közleményünket meghaladó főbb eredményeinket mutatja be szerves kémiai kutatások és anyagtudományi kutatások területekre bontva. A stabilis nitroxid szabad gyökök kutatásának egyik fő célja új, a biomolekulák (fehérjék, nukleinsavak, lipidek) kovalens módosítására alkalmas u.n. spinjelző vegyületek szintézise. A spinjelzők segítségével szerezhetünk információt a biomolekula szerkezetéről és funkciójáról ESR spektroszkópiás vizsgálatokkal. Nitroxid-biomolekula vagy nitroxid-gyógyszermolekula hibridek létrehozása kutatásaink szintén fontos irányvonala szerkezet-hatás összefüggések felderítése céljából. De legalább ennyire jelentős a piperidin, tetrahidropiridin, pirrolin és pirrolidin típusú nitroxidokon, mint részben vagy teljesen telített, többszörösen szubsztituált, N-heterociklusos gyűrűkön végrehajtható szelektív (szabadgyökös centrumot nem érintő) reakciók tanulmányozása, optimalizálása. Ami az anyagtudománnyi kutatásokat illeti, itt a biradikálisok részletes vizsgálatával a kettősen spinjelölt biomolekulák spinjelzői közötti spin-spin kölcsönhatást kívántuk modellezni, míg a módosított, nanoszerkezetű titán-dioxidokkal a reaktív oxigén származék generáló képességet kívántuk optimalizálni. A metotrexát (MTX) és a fototrexát (PTX) sajátságainak tanulmányozása az optimális hatóanyag leadás, ill. a hatóanyag fénnyel történő aktiválásának szempontjából fontosak és további gyógyszertechnológiai kutatások, valamint a célzott terápia szempontjából lehetnek jelentősek.

查看原文本刊更多论文

PTE GyTK 有机和药物化学研究所最新（2013-2021 年）研究成果摘录

PTE GYTK 有机和药物化学研究所的创始人是 Kálmán Hideg 教授（1934-2018 年）和 Olga H. Hankovszky 博士（1934-2020 年）。在 Kálmán Hideg 教授（1934-2018 年）和 Olga H. Hankovszky 博士（1934-2020 年）的领导下，该研究所的主要研究方向一直是稳定亚硝基自由基的合成、转化和应用，这一研究领域已持续了近半个世纪。同时，她的研究还扩展到了材料科学领域，包括研究稳定亚硝基自由基、大分子/超分子体系和小分子的次级化学相互作用，以及可用于农业的纳米结构材料的某些特性。在过去八年中，又有新的同事和博士生加入了研究所。他们中的许多人已经通过了博士论文答辩，或正在化学博士学院、跨学科医学博士学院或药学博士学院攻读博士论文。另一个重大变化是将研究所的教学工作移交给了新成立的药学院。这篇摘要文章介绍了我们在 2013 年发表的论文之后取得的主要成就，分为有机化学研究和材料科学研究两部分。稳定亚硝基自由基研究的主要目标之一是合成新的所谓自旋标签化合物，用于共价修饰生物大分子（蛋白质、核酸、脂质）。自旋标签可用于通过 ESR 光谱获得有关生物大分子结构和功能的信息。生成硝基氧化物-生物分子或硝基氧化物-药物分子杂交体也是探索结构-活性关系的一个重要研究方向。但至少同样重要的是研究和优化哌啶、四氢吡啶、吡咯啉和吡咯烷类硝化物作为部分或完全饱和、多取代、N-杂环的选择性（无自由基中心）反应。在材料科学方面，我们的目标是通过详细研究双自旋标记的生物大分子，模拟自旋标记之间的自旋-自旋相互作用；我们的目标是利用改性纳米结构二氧化钛优化活性氧衍生物的生成能力。对氨甲蝶呤（MTX）和光氨甲蝶呤（PTX）特性的研究分别对优化药物输送和光活化具有重要意义，可能对进一步的药物技术研究和靶向治疗具有重要意义。

本文章由计算机程序翻译，如有差异，请以英文原文为准。

求助全文

约1分钟内获得全文求助全文

来源期刊

Magyar Kémiai Folyóirat

自引率

0.00%

发文量