Antimonoamine oxidase activity of bis-triazole derivatives linked by phenylene and octamethylene linkers

Abstract

The antimonoamine oxidase activity of bis-triazole derivatives bound by a phenyl and octamethylene linkers was studied. The acetic acid residue and its derivatives act as substituents in the target bis-triazoles, imparting polar properties to the compounds. In vitro experiments have shown that most of the synthesized compounds exhibit antimonoamineoxidase activity. An attempt was made to compare the antimonoamineoxidase properties of the compounds with the known integral molecular descriptors: lipophilicity, molar refraction, polarizability and molar volume, obtained using the ACD/ChemSketch program (version ACD/Labs 6.00), as well as with data on inhibition of tumor DNA methylation. Ուսումնասիրվել են բիս-տրիազոլի ածանցյալների հակամոնոամին օքսիդազային ակտիվությունները, որոնք կապված են ֆենիլ և օկտամեթիլեն կապիչներով: Քացախաթթվի մնացորդը և դրա ածանցյալները թիրախային բիս-տրիազոլներում գործում են որպես փոխարինիչներ՝ միացություններին հաղորդելով բևեռային հատկություն: Հետազոտությունների In vitro փորձերը ցույց են տվել, որ սինթեզված միացությունների մեծ մասը ցուցաբերում են հակամոնոամինօքսիդազային ակտիվություն: Ուսումնասիրությունների նպատակն է եղել համեմատել միացությունների հակամոնոամինօքսիդազային հատկությունները հայտնի ինտեգրալ մոլեկուլային նկարագրիչների հետ՝ լիպոֆիլություն, մոլային բեկում, բևեռացում և մոլային ծավալ, որոնք ստացվել են ACD/ChemSketch ծրագրի միջոցով (տարբերակ ACD/Labs 6.00), ինչպես նաև տվյալներ ուռուցքի ԴՆԹ-ի մեթիլացման արգելակման վերաբերյալ: Изучена антимоноаминоксидазная активность производных бис-триазолов, связанных фениленовым и октаметиленовым линкерами. В качестве заместителей в целевых бистриазолах выступает остаток уксусной кислоты и ее производные, придающие соединениям полярные свойства. В опытах in vitro показано, что большинство синтезированных соединений проявляют антимоноаминоксидазную активность. Предпринята попытка сравнить антимоноаминоксидазные свойства соединений с известными интегральными молекулярными дескрипторами: липофильностью, молярной рефракцией, поляризуемостью и молярным объемом, полученными с помощью программы ACD/ChemSketch (версия ACD/Labs 6.00), а также с данными по ингибированию метилирования опухолевой ДНК.