Inhibición de enzimas fosfolipasas A2 de venenos totales de serpientes como estrategia en la búsqueda de nuevos fármacos

Geovanny Barrera-Luna, M. Cazar
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Abstract

Introducción: Los fármacos antiinflamatorios no esteroideos (AINEs) son ampliamente utilizados para la terapia del dolor, a pesar de sus efectos secundarios que ocurren a nivel renal, estomacal y coagulatorio. Las fosfolipasas A2 (PLA2) presentes en los venenos de serpientes, abejas e incluso en el organismo humano, son responsables de varios procesos fisiológicos y patológicos. Las enzimas hidrolizan fosfolípidos de membrana liberando ácido araquidónico, un precursor de los eicosanoides pro-inflamatorios, los cuales originan mediadores de la inflamación. Objetivo: El propósito de este trabajo es revisar nuevas moléculas capaces de bloquear la escisión de los fosfolípidos de membrana por acción de las PLA2, evitando la formación de mediadores de inflamación. Metodología: Se realizó una revisión bibliográfica de estudios publicados desde 2011 a 2021, que reportan compuestos con actividad inhibitoria frente a PLA2. El potencial de los estudios de relación estructura actividad se discute como estrategia para encontrar compuestos activos ante PLA2. Resultados: Se revisaron 26 estudios que incluyen compuestos naturales y sintéticos y se recopilaron 93 moléculas con actividad inhibitoria, destacando su potencial como inhibidores de PLA2. Conclusiones: La actividad inhibitoria de los compuestos revisados podría estar asociada a los patrones de sustitución en el anillo bencénico de las moléculas. La evaluación de características moleculares relevantes en la inhibición de PLA2 puede guiar a la identificación de candidatos para síntesis de nuevos inhibidores enzimáticos.
抑制蛇毒总磷脂酶A2酶作为寻找新药的策略
简介:药物非甾体消炎药(AINEs)是广泛用于治疗疼痛的,尽管其副作用发生肾、胃和coagulatorio一级。磷脂酶A2 (PLA2)存在于蛇、蜜蜂甚至人体的毒液中,负责各种生理和病理过程。酶水解膜磷脂释放花生四烯酸,花生四烯酸是促炎二十烷类化合物的前体,引起炎症介质。目的:本研究的目的是研究能够通过PLA2的作用阻止膜磷脂裂解的新分子,防止炎症介质的形成。方法:对2011年至2021年发表的报道PLA2抑制活性化合物的研究进行文献综述。本文讨论了结构活性关系研究作为寻找PLA2活性化合物的策略的潜力。结果:回顾了26项研究,包括天然和合成化合物,收集了93个具有抑制活性的分子,突出了它们作为PLA2抑制剂的潜力。本研究的目的是评估两种化合物的抑制活性,一种是苯酚环的取代模式,另一种是苯酚环的取代模式。对PLA2抑制相关分子特征的评估可以指导合成新的酶抑制剂的候选药物的鉴定。
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