Actividad analgésica y antiinflamatoria de derivados de podofilotoxina

Revista de Investigación de la Universidad Norbert Wiener Pub Date : 2019-09-30 DOI:10.37768/unw.rinv.02.01.006

Estela Ivonne Guerrero, A. Abad, Gisela Montenegro, E. del Olmo, J. López-Pérez, A. San Feliciano

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Abstract

La podofilotoxina es un producto natural inhibidor de la polimerización de la tubulina, que ha servido de prototipo para el desarrollo de distintos agentes antitumorales, actualmente en uso clínico como etopósido, tenipósido y etopophos. Reumacon, otro derivado semisintético similar a los anteriores, llegó a fase clínica para el tratamiento de la artritis reumatoide. Durante un estudio fitoquímico llevado a cabo sobre las hojas de Juniperus thurifera L., se aislaron, entre otros productos, varios ciclolignanos, podofilotoxina, desoxipodofilotoxina, desoxipicropodofilina y ácido thuriférico. Estos compuestos, obtenidos posteriormente mediante semisíntesis, fueron ensayados como analgésicos y antiinflamatorios. Desoxipodofilotoxina, una sustancia conformacionalmente rígida debido a la trans-lactona tensionada, muestra una elevada citotoxicidad; su epímero en C-8’, desoxipicropodofilina, con una cis-lactona más flexible y cien veces menos citotóxica, muestra un potente efecto analgésico, aunque menor actividad antiinflamatoria.

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足叶毒素衍生物的镇痛和抗炎活性

podofilotoxin是一种抑制微管蛋白聚合的天然产物，已成为开发各种抗肿瘤药物的原型，目前临床使用的是依托泊苷、替尼泊苷和依托泊苷。另一种与上述类似的半合成衍生物Reumacon已进入治疗类风湿性关节炎的临床阶段。在对刺柏叶进行的植物化学研究中，分离出了环木素、足叶毒素、脱氧足叶毒素、脱氧苦参碱和苏铁酸等产物。这些化合物，随后通过半合成获得，被测试为镇痛和抗炎。脱氧podofilotoxin是一种构象刚性物质，由于张力的反式内酯，表现出高的细胞毒性;它的C-8 '表聚物脱氧苦参碱具有更灵活的顺式内酯和100倍的细胞毒性，显示出强大的镇痛作用，但抗炎活性较低。

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