从樟科变色木中分离到的具有抗结核活性的阿啡生物碱

L. T. Albarracin, O. J. Patino, J. Guzman, Neelu Begum, Timothy D McHugh, L. Cuca, M. Ávila
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摘要

结核病在全球造成数千人死亡,目前使用的药物还不够,有时已经过时,需要寻找新的化合物来帮助对抗结核病。因此,评估了从彩色ocotea木材中分离的生物碱coxylonin(1)、ocoteina(2)、dicentrin(3)和1,2-亚甲基二氧基-3、10,11-三甲氧基Aporfin(4)的抗结核活性。通过分析核磁共振波谱数据(1D-1H、13C、2D-Cosy、HSQC和HMBC)、质谱并与文献数据进行比较,确定了结构。所有分离的化合物都表现出抗结核活性,最低抑制浓度的变化范围在140至310μm之间,其中奥科坦(2)对结核分枝杆菌H37RV毒株最为活跃。
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Aporphine alkaloids with antitubercular activity isolated from Ocotea discolor Kunth (Lauraceae)
La tuberculosis causa miles de muertes a nivel mundial y que, actualmente, los farmacos usados no son suficientes y en ocasiones son obsoletos para su tratamiento, se hace necesaria la busqueda de nuevos compuestos que ayuden a combatirla. Por tanto, se evaluo la actividad antituberculosis de los alcaloides ocoxilonina (1), ocoteina (2), dicentrina (3) y 1,2-metilendioxi-3, 10,11-trimetoxiaporfina (4), aislados de la madera de Ocotea discolor. Las estructuras fueron identificadas por medio del analisis de los datos espectroscopicos de resonancia magnetica nuclear (NMR 1D – 1H, 13C, 2D – COSY, HSQC y HMBC), espectros de masas y comparacion con datos de la literatura. Todos los compuestos aislados demostraron actividad antituberculosa, con un rango de variacion en la concentracion minima inhibitoria entre 140 y 310 μM, siendo la ocoteina (2) la mas activo contra la cepa virulenta de Mycobacterium tuberculosis H37Rv.
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