Григорий Владимирович Мокров, Тать на Васильевна Воробьева, Валентина Евгеньевна Бирюкова, Андрей Сергеевич Пантилеев, Елена Игоревна Барчукова, Иосиф Борисович Цорин, Марина Борисовна Вититнова, Алексей Геннадьевич Ребеко, Сергей Александрович Крыжановский, Татьяна Александровна Гудашева, В. Л. Дорофеев
{"title":"N1-苄基-N2-(2-((2,3,4-三甲氧基苄基)-氨基)乙基)乙烷-1,2-二胺的设计、合成和强心特性研究","authors":"Григорий Владимирович Мокров, Тать на Васильевна Воробьева, Валентина Евгеньевна Бирюкова, Андрей Сергеевич Пантилеев, Елена Игоревна Барчукова, Иосиф Борисович Цорин, Марина Борисовна Вититнова, Алексей Геннадьевич Ребеко, Сергей Александрович Крыжановский, Татьяна Александровна Гудашева, В. Л. Дорофеев","doi":"10.30906/0023-1134-2024-58-5-3-13","DOIUrl":null,"url":null,"abstract":"Получена новая группа несимметричных аналогов соединения АЛМ-802 — N1-бензил-N2-(2-((2,3,4-триметоксибензил)амино)этил)этан-1,2-диамины общей формулы 1, в которых варьировали строение одной из ароматических групп. Изучены противоишемическая и антиаритмическая активность новых соединений, а также оценены их фармакокинетические характеристики. Установлено, что ключевую роль в проявлении активности соединений такого типа играет 2,3,4-триметоксифенильная группа, используемая в качестве одного из ароматических фармакофоров. Наличие второй ароматической группы также важно, так как ее удаление приводит к исчезновению кардиотропной активности, однако ее строение оказывает существенно меньшее влияние на активность соответствующих соединений, поскольку достаточно широкое варьирование заместителей в этой группе приводит к сохранению активности в большинстве моделей аритмии и ишемии.","PeriodicalId":24066,"journal":{"name":"Химико-фармацевтический журнал","volume":" 1209","pages":""},"PeriodicalIF":0.0000,"publicationDate":"2024-06-10","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":"0","resultStr":"{\"title\":\"Дизайн, синтез и изучение кардиотропных свойств N1-бензил-N2-(2-((2,3,4-триметоксибензил)-амино)этил)этан-1,2-диаминов\",\"authors\":\"Григорий Владимирович Мокров, Тать на Васильевна Воробьева, Валентина Евгеньевна Бирюкова, Андрей Сергеевич Пантилеев, Елена Игоревна Барчукова, Иосиф Борисович Цорин, Марина Борисовна Вититнова, Алексей Геннадьевич Ребеко, Сергей Александрович Крыжановский, Татьяна Александровна Гудашева, В. Л. Дорофеев\",\"doi\":\"10.30906/0023-1134-2024-58-5-3-13\",\"DOIUrl\":null,\"url\":null,\"abstract\":\"Получена новая группа несимметричных аналогов соединения АЛМ-802 — N1-бензил-N2-(2-((2,3,4-триметоксибензил)амино)этил)этан-1,2-диамины общей формулы 1, в которых варьировали строение одной из ароматических групп. Изучены противоишемическая и антиаритмическая активность новых соединений, а также оценены их фармакокинетические характеристики. Установлено, что ключевую роль в проявлении активности соединений такого типа играет 2,3,4-триметоксифенильная группа, используемая в качестве одного из ароматических фармакофоров. Наличие второй ароматической группы также важно, так как ее удаление приводит к исчезновению кардиотропной активности, однако ее строение оказывает существенно меньшее влияние на активность соответствующих соединений, поскольку достаточно широкое варьирование заместителей в этой группе приводит к сохранению активности в большинстве моделей аритмии и ишемии.\",\"PeriodicalId\":24066,\"journal\":{\"name\":\"Химико-фармацевтический журнал\",\"volume\":\" 1209\",\"pages\":\"\"},\"PeriodicalIF\":0.0000,\"publicationDate\":\"2024-06-10\",\"publicationTypes\":\"Journal Article\",\"fieldsOfStudy\":null,\"isOpenAccess\":false,\"openAccessPdf\":\"\",\"citationCount\":\"0\",\"resultStr\":null,\"platform\":\"Semanticscholar\",\"paperid\":null,\"PeriodicalName\":\"Химико-фармацевтический журнал\",\"FirstCategoryId\":\"1085\",\"ListUrlMain\":\"https://doi.org/10.30906/0023-1134-2024-58-5-3-13\",\"RegionNum\":0,\"RegionCategory\":null,\"ArticlePicture\":[],\"TitleCN\":null,\"AbstractTextCN\":null,\"PMCID\":null,\"EPubDate\":\"\",\"PubModel\":\"\",\"JCR\":\"\",\"JCRName\":\"\",\"Score\":null,\"Total\":0}","platform":"Semanticscholar","paperid":null,"PeriodicalName":"Химико-фармацевтический журнал","FirstCategoryId":"1085","ListUrlMain":"https://doi.org/10.30906/0023-1134-2024-58-5-3-13","RegionNum":0,"RegionCategory":null,"ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":null,"EPubDate":"","PubModel":"","JCR":"","JCRName":"","Score":null,"Total":0}
Дизайн, синтез и изучение кардиотропных свойств N1-бензил-N2-(2-((2,3,4-триметоксибензил)-амино)этил)этан-1,2-диаминов
Получена новая группа несимметричных аналогов соединения АЛМ-802 — N1-бензил-N2-(2-((2,3,4-триметоксибензил)амино)этил)этан-1,2-диамины общей формулы 1, в которых варьировали строение одной из ароматических групп. Изучены противоишемическая и антиаритмическая активность новых соединений, а также оценены их фармакокинетические характеристики. Установлено, что ключевую роль в проявлении активности соединений такого типа играет 2,3,4-триметоксифенильная группа, используемая в качестве одного из ароматических фармакофоров. Наличие второй ароматической группы также важно, так как ее удаление приводит к исчезновению кардиотропной активности, однако ее строение оказывает существенно меньшее влияние на активность соответствующих соединений, поскольку достаточно широкое варьирование заместителей в этой группе приводит к сохранению активности в большинстве моделей аритмии и ишемии.