Сергей Л. Кочаров, Г. А. Паносян, И. М. Назарян, Л. С. Мирзоян, Р. Г. Пароникян
{"title":"β-环酮醇新衍生物的合成与神经刺激活性评估","authors":"Сергей Л. Кочаров, Г. А. Паносян, И. М. Назарян, Л. С. Мирзоян, Р. Г. Пароникян","doi":"10.30906/0023-1134-2024-58-5-18-25","DOIUrl":null,"url":null,"abstract":"Синтезированы два вида известных и новых производных замещенных β-циклокетолов, охарактеризованных с помощью ИК-, 1H и 13C ЯМР-спектроскопии, с целью тестирования их на наличие противосудорожных свойств и проведен биоскрининг соединений. Исследование нейротропных свойств синтезированных новых производных β-циклокетолов позволило обнаружить у некоторых представителей этого класса соединений выраженное противосудорожное действие по антагонизму с коразолом. Соединения по противосудорожному действию превосходят известный препарат этосуксимид, но уступают диазепаму. В противосудорожных дозах соединения, как и этосуксимид, не проявляют центральной миорелаксирующей активности, в отличие от диазепама. Изученные соединения проявляют также психотропное действие: выраженное анксиолитическое, антидепрессантное, а также активирующее поведение. Результаты работы позволяют сделать заключение о целесообразности дальнейших поисков нейротропных свойств у новых производных на основе полифункциональных циклокетолов.","PeriodicalId":24066,"journal":{"name":"Химико-фармацевтический журнал","volume":"113 52","pages":""},"PeriodicalIF":0.0000,"publicationDate":"2024-06-10","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":"0","resultStr":"{\"title\":\"Синтез и оценка нейротропной активности новых производных β-циклокетолов\",\"authors\":\"Сергей Л. Кочаров, Г. А. Паносян, И. М. Назарян, Л. С. Мирзоян, Р. Г. Пароникян\",\"doi\":\"10.30906/0023-1134-2024-58-5-18-25\",\"DOIUrl\":null,\"url\":null,\"abstract\":\"Синтезированы два вида известных и новых производных замещенных β-циклокетолов, охарактеризованных с помощью ИК-, 1H и 13C ЯМР-спектроскопии, с целью тестирования их на наличие противосудорожных свойств и проведен биоскрининг соединений. Исследование нейротропных свойств синтезированных новых производных β-циклокетолов позволило обнаружить у некоторых представителей этого класса соединений выраженное противосудорожное действие по антагонизму с коразолом. Соединения по противосудорожному действию превосходят известный препарат этосуксимид, но уступают диазепаму. В противосудорожных дозах соединения, как и этосуксимид, не проявляют центральной миорелаксирующей активности, в отличие от диазепама. Изученные соединения проявляют также психотропное действие: выраженное анксиолитическое, антидепрессантное, а также активирующее поведение. Результаты работы позволяют сделать заключение о целесообразности дальнейших поисков нейротропных свойств у новых производных на основе полифункциональных циклокетолов.\",\"PeriodicalId\":24066,\"journal\":{\"name\":\"Химико-фармацевтический журнал\",\"volume\":\"113 52\",\"pages\":\"\"},\"PeriodicalIF\":0.0000,\"publicationDate\":\"2024-06-10\",\"publicationTypes\":\"Journal Article\",\"fieldsOfStudy\":null,\"isOpenAccess\":false,\"openAccessPdf\":\"\",\"citationCount\":\"0\",\"resultStr\":null,\"platform\":\"Semanticscholar\",\"paperid\":null,\"PeriodicalName\":\"Химико-фармацевтический журнал\",\"FirstCategoryId\":\"1085\",\"ListUrlMain\":\"https://doi.org/10.30906/0023-1134-2024-58-5-18-25\",\"RegionNum\":0,\"RegionCategory\":null,\"ArticlePicture\":[],\"TitleCN\":null,\"AbstractTextCN\":null,\"PMCID\":null,\"EPubDate\":\"\",\"PubModel\":\"\",\"JCR\":\"\",\"JCRName\":\"\",\"Score\":null,\"Total\":0}","platform":"Semanticscholar","paperid":null,"PeriodicalName":"Химико-фармацевтический журнал","FirstCategoryId":"1085","ListUrlMain":"https://doi.org/10.30906/0023-1134-2024-58-5-18-25","RegionNum":0,"RegionCategory":null,"ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":null,"EPubDate":"","PubModel":"","JCR":"","JCRName":"","Score":null,"Total":0}
Синтез и оценка нейротропной активности новых производных β-циклокетолов
Синтезированы два вида известных и новых производных замещенных β-циклокетолов, охарактеризованных с помощью ИК-, 1H и 13C ЯМР-спектроскопии, с целью тестирования их на наличие противосудорожных свойств и проведен биоскрининг соединений. Исследование нейротропных свойств синтезированных новых производных β-циклокетолов позволило обнаружить у некоторых представителей этого класса соединений выраженное противосудорожное действие по антагонизму с коразолом. Соединения по противосудорожному действию превосходят известный препарат этосуксимид, но уступают диазепаму. В противосудорожных дозах соединения, как и этосуксимид, не проявляют центральной миорелаксирующей активности, в отличие от диазепама. Изученные соединения проявляют также психотропное действие: выраженное анксиолитическое, антидепрессантное, а также активирующее поведение. Результаты работы позволяют сделать заключение о целесообразности дальнейших поисков нейротропных свойств у новых производных на основе полифункциональных циклокетолов.