Adagrasib’s Second-Generation Synthesis (2)

有机合成与工艺文献分享 2025-10-29 07:39
文章摘要
本文背景涉及Adagrasib的第二代合成工艺,重点关注中间体纯化和对映体控制。研究目的旨在优化合成步骤,提高最终API的纯度,特别是通过监测脱苄基反应和探索三氟化方法来解决杂质问题,同时控制对映体纯度。结论表明,通过结合三氟化到脱苄基序列中,并使用甲醇作为溶剂,成功提升了产物的光学活性和回收率,冷却速率成为控制(R)-异构体含量的关键因素,确保了产品的高纯度。
Adagrasib’s Second-Generation Synthesis (2)
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